郑州康之源化工产品有限公司

产品名称	西地那非	化学名	西地那非	型号	医药级
用途	男性药	外观性状	粉末	含量≥	99（%）
重金属	0.001（ppm）	规格	1kg

西地那非（Sildenafil），又译昔多芬，是一种研发治疗心血管疾病药物时意外发明出的治疗男性勃起功能障碍药物，一般以其商业用名Viagra（中国大陆注册名万艾可，中国官方销售网站是[ viagd-com]台湾和香港注册名威而钢）广为人知。不过相对于商品名西地那非在中国的俗名“伟哥”使用的更广泛，影响也更大。由于辉瑞公司对西地那非享有专利权，因此该公司以西地那非的枸橼酸盐（柠檬酸盐）所制造的万艾可，目前针对阳痿一般使用伟哥（万艾可），是目前市面上唯一合法以西地那非作为主要成分的药物。

　　本品是治疗阴茎勃起功能障碍（ED）的口服药。它是西地那非的枸橼酸盐，一种 对环磷酸鸟苷（cGMP）特异的5型磷酸二酯酶（PDE5）选择性抑制剂。 作用机制：阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮（NO） 的释放。NO激活鸟苷酸环化酶导致环磷酸鸟苷（cGMP）水平增高，使海绵体内平滑 肌松弛，血液充盈。

　　⒈药效学 西地那非对阴茎勃起反应的作用：西地那非（Sildenafil，Viagra,万艾可） 是高度选择性磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂，PDE5在阴茎海绵体中高度表达，而在其它 组织中（包括血小板、血管和内脏平滑肌、骨骼肌），表达低下。西地那非通过选择性 抑制PDE5，增强一氧化氮(NO)－cGMP途径，升高cGMP水平而导致阴茎海绵体平滑 肌松弛，使勃起功能障碍患者对性刺激产生自然的勃起反应。勃起反应一般随西地那非 剂量和血浆浓度的增加而增强。实验显示，药效可持续至4小时，但反应较2小时时弱。 西地那非对心肌的反应：不论正常或病变的心脏传导组织、心肌细胞、内皮细胞、 淋巴组织中均不存在PDE5,因而西地那非（PDE5抑制剂）无正性肌力作用，不能直接 影响心肌收缩功能。

　　西地那非对心脏参数的影响：正常男性志愿者单剂口服西地那非100mg，未发生 有临床意义的心电图改变。8位稳定性缺血性心脏病患者在Swan－Ganz导管监测下， 分4次静脉注射了总量为40mg的西地那非，结果：静息状态下，患者的收缩和舒张压 较基线时分别下降了7%和10%。静息右心房、肺动脉压、肺动脉楔压和心排出量分别 平均下降28%、28%、20%和7%。尽管此静脉注射剂量较健康男性志愿者单剂口服西 地那非100mg的平均峰值血药浓度高2～5倍，但患者运动时上述的血流动力学应答仍 存在。

　　西地那非对血压的反应：健康男性患者单剂口服西地那非100mg，导致卧位血压 下降（平均最大幅度8.4/5.5mmHg）服药后1-2小时血压下降最明显，服药后8小时与 安慰剂组无差别。25mg、50mg、100mg西地那非对血压的影响相似，似与药物剂量和 血药浓度无关。同时服用硝酸酯类药物的患者降压作用更大。低血压（90/50mmHg）和 硝酸酯类或提供硝酸根的药物是应用西地那非的严格禁忌证。西地那非对血压的最大作 用发生在约给药后1小时，即与药物血浆峰值一致。因此，在西地那非的血浆药物峰值 浓度时，性活动可能诱发心脏事件。虽然西地那非引起的低血压反应轻而短暂（一般4 小时内血压回到基线），但西地那非和硝酸酯类间的相互作用可产生明显的和更长时间 的血压降低。西地那非半衰期短，24小时内（约6个半衰期）可洗脱药物。美国心脏 学院和美国心脏学会已明确指出24小时内使用过硝酸酯类药物者禁用西地那非。 西地那非对视觉的影响：研究表明，服用2倍于最大推荐剂量的药物时，本品对 视力、视网膜电流图、眼压和视乳头大小无影响。可有一过性蓝/绿颜色辨别异常。 无论单独使用或与阿司匹林合用，本品对人出血时间没有影响。体外实验中，本 品增强硝普钠（NO供体）的抗人类血小板凝聚作用。在麻醉下的家兔，肝素与西地那 非合用对出血时间的延长有叠加作用，但未进行过类似的人体研究。

　　健康志愿者单剂口服西地那非100mg后，精子的活动力和形态未受影响。